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DRG neurons

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-13106
    Olodanrigan
    1 篇文献验证

    EMA401; PD-126055

    		 Angiotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan (EMA401) 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
    Olodanrigan
  • HY-P5756
    CSD-CH2(1,8)-NH2

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki: 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。
    CSD-CH2(1,8)-NH2
  • HY-157802
    LTGO-33

    		Sodium Channel Neurological Disease
    LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8，并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力，表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流，从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
    LTGO-33
  • HY-13106A
    Olodanrigan sodium

    EMA401 sodium; PD-126055 sodium

    		 Angiotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
    Olodanrigan sodium
  • HY-116704
    11-Deoxyprostaglandin F2α

    		Potassium Channel Neurological Disease
    11-Deoxyprostaglandin F2α 是 TREK-2 通道的激活剂，EC50 为 0.294 μM。11-Deoxyprostaglandin F2α 也可以抑制 K2P 通道 TREK-1。
    11-Deoxyprostaglandin F2α
  • HY-N6789
    KT5720
    3 篇文献验证

    		 PKA Neurological Disease Cancer
    KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
    KT5720
  • HY-161327
    HBV-IN-44

    		HBV Infection
    HBV-IN-44 (Compound (S)-2a) 是一种 HBV 抑制剂，对 HbsAg 的 IC50 值为 23 nM。HBV-IN-44 对 HT22 细胞和离体小鼠 DRG 神经元神经突生长的毒性较小。
    HBV-IN-44
  • HY-P5804
    ω-Conotoxin CVIF

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin CVIF 是一种选择性 Cav2.2 通道抑制剂，在大鼠离体 DRG 神经元中的 IC50 为 34.3 nM。ω-Conotoxin CVIF 阻断 Cav2.2 通道弱可逆。
    ω-Conotoxin CVIF
  • HY-P5817
    ω-Conotoxin CVIB

    		Sodium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin CVIB 是一种非选择性 N 型和 P/Q 型电压门控钙通道 (VGCC) 拮抗剂。ω-Conotoxin CVIB 抑制背根神经节 (DRG) 神经元中去极化激活的全细胞 VGCC 电流，pIC50 为 7.64。
    ω-Conotoxin CVIB
  • HY-N6825
    Hydroxy-α-sanshool
    3 篇文献验证

    		 TRP Channel Endogenous Metabolite Neurological Disease
    羟基-α-山椒素 Hydroxy-α-sanshool 是 TRPA1 和 TRPV1 激动剂，EC50 分别为 69 和 1.1 µM，可用于疼痛的研究。
    Hydroxy-α-sanshool
  • HY-N2500
    Deoxypodophyllotoxin

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Autophagy Infection Cardiovascular Disease
    脱氧鬼臼毒素 Deoxypodophyllotoxin (DPT)，鬼臼毒素的衍生物，是一种木酚素，从 Anthriscus sylvestris分离，具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的活性分子，不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂，在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。 Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
    Deoxypodophyllotoxin
  • HY-110285
    ML382

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Neurological Disease
    ML382 是一种有效选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 MRGPRX1 (MrgX1) 正向调节剂，EC50 为 190 nM。
    ML382
  • HY-108425
    AMG8379

    		Sodium Channel Neurological Disease
    AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂， 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道， IC50为 3.1 nM。
    AMG8379
  • HY-12914
    V116517

    		TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    V116517 是一种有效的口服活性瞬时受体电位香草醛 (TRPV1) 拮抗剂。V116517 在表达天然 TRPV 的大鼠 DRG 神经元中显示出抑制辣椒素 (CAP) 和酸 (pH 5) 诱导电流的有效活性 (对于CAP，IC50=423.2 nM；对于acid，IC50=180.3 nM)。V116517 可用于疼痛的研究。
    V116517
  • HY-P5868
    mHuwentoxin-IV

    		Sodium Channel Neurological Disease
    mHuwentoxin-IV 是一种天然修饰的 Huwentoxin-IV (HY-P1220)。mHuwentoxin-IV 抑制背根神经节中河豚毒素敏感 (TTX-S) 电压门控钠通道 (sodium channels)，其 IC50 为 54.16 nM。mHuwentoxin-IV 对河豚毒素敏感钠通道的抑制不被强去极化电压逆转。
    mHuwentoxin-IV
  • HY-121119
    MRS 1523
    1 篇文献验证

    		 Adenosine Receptor Calcium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂，对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中，MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
    MRS 1523
  • HY-162347
    Nav1.7-IN-13

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂，可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流；减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为，具有镇痛活性。
    Nav1.7-IN-13
  • HY-N6691
    Veratridine
    1 篇文献验证

    3-Veratroylveracevine

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    藜芦定 Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种植物神经毒素，是电压门控钠通道 (VGSCs) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流，IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流，对钠离子通道进行调控。
    Veratridine
  • HY-108576
    Linopirdine dihydrochloride

    DuP 996 dihydrochloride

    		 TRP Channel Neurological Disease
    盐酸利诺吡啶 Linopirdine dihydrochloride 是辣椒素受体 TRPV1 的激动剂。Linopirdine dihydrochloride增加了 HEK293 细胞内钙浓度。Linopirdine dihydrochloride 对哺乳动物伤害感受器有兴奋作用。
    Linopirdine dihydrochloride
  • HY-108449
    Acoltremon

    WS-12; AR-15512; AVX-012

    		 TRP Channel Cancer
    Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂，是薄荷醇的衍生物，作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用，可用于慢性神经性疼痛的研究。
    Acoltremon
  • HY-110150
    UNC3230
    5 篇文献验证

    		 Others Inflammation/Immunology Cancer
    UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 抑制剂，IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C，但不抑制其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶。UNC3230 具有缓解疼痛和抗癌作用。
    UNC3230
  • HY-P5782
    δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin

    		Sodium Channel Neurological Disease
    δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin 是一种选择性 Nav1.1 激活剂。δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin 引起疼痛和触觉敏感性。δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin 可用于肠易激综合征的研究。
    δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin
  • HY-W013712
    GI-530159

    		Potassium Channel Neurological Disease
    GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道，对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性，具有潜在的镇痛作用。
    GI-530159

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